阿司匹林的药用说明书

阿司匹林的药用说明书

导读：阿司匹林的药用说明书详解！

阿司匹林也叫乙酰水杨酸，是使用比较广泛的的解热镇痛药。不少人在发烧时服用阿司匹林，但大剂量服用会引起肝损伤，需要慎重。那么，阿司匹林有哪些药用说明呢？一起来看看。

【药品名称】

阿司匹林。

【阿司匹林的别名】

乙酰水杨酸、阿司匹林缓释胶囊、阿司匹灵。

【阿司匹林的药理作用】

1、镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。

但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。

2、消炎作用;确切的机制尚不清楚，可能由于该品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用，抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关。

3、解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用，此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。

4、抗风湿作用：该品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于消炎作用。

5、对血小板聚集的抑制作用：是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。

【阿司匹林的药代动力学】

1、口服后吸收迅速且完全。

吸收率与溶解度与胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。

肠溶片吸收慢。

阿司匹林与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，并渗入关节腔、脑脊液中。

2、阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%。

成人的分布容积达到170ml/kg。血药浓度高时，蛋白质上的结合部位就会达到饱和，分布容积随之增加。t1/2为15～20min。水杨酸盐的t1/2长短则取决于剂量的大小和尿的pH，每次服小剂量时约为3.1～3.5h;大剂量(1g)时可达9h，反复用药时还可能更见延长。

1次口服阿司匹林0.65g后，乳汁中水杨酸盐的t1/2为3.8～12.5h。

3、阿司匹林在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐;然后在肝内代谢。

代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸(gentisicacid)。

4、阿司匹林大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸随尿排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。

尿的pH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。

5、血管内皮细胞的环氧化酶对阿司匹林的敏感性比血小板低，服药6h后大约60%酶的活性已经恢复。

缓释型阿司匹林可能在门静脉系统作用于血小板，然后在肝脏中水解为乙酸和水杨酸，这样身体其他部分的血液中几乎不含阿司匹林，保证了血管内皮细胞的环氧化酶不被药物抑制;

另外缓释型阿司匹林对胃肠道的局部刺激较小。

女性因其环氧化酶不易被乙酰化及本身环氧化酶活性较低等因素，用阿司匹林效果可能差。

【阿司匹林的适应症】

1、可缓解轻中度疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒、流行性感冒等退热。

2、抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的首选药物。

阿司匹林不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他并发症。

如已有明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后，停用激素之前，加用阿司匹林治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。

3、关节炎：除风湿性关节炎外，阿司匹林也用于治疗类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛。

4、抗血栓：由于具有抗血小板聚集作用，可用于预防短暂性大脑缺血性发作、心肌梗死、心房纤颤、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。

也可用于治疗不稳定型心绞痛。

5、儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。

6、治疗胆道蛔虫病，X线照射或放疗引起的腹泻。

7、外用治疗脚癣等。

8、治疗血栓性疾病、血管炎类、红斑性肢痛症、类脂质渐进性坏死等。

9、用于冠状动脉粥样硬化性心脏病(包括各型心绞痛、心肌梗死)的预防和治疗、冠状动脉搭桥术后、心血管介入性治疗前后抗血小板治疗及其他病理性血栓形成状态。

【阿司匹林的禁忌症】

对解热镇痛药过敏者、严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏和血友病或血小板减少症患者、胃十二指肠溃疡、哮喘患者及孕妇禁用。

对潜在危险的药物相互作用、消化不良、缺铁性贫血、痛风、视网膜出血、围手术期有出血可能性者为相对禁忌。

对不能耐受阿司匹林、严重肝病、胃肠道出血或消化性溃疡史，消化道、泌尿生殖系统或其他有出血可能的情况禁用该药。枯草热、鼻息肉、已服用促尿酸排泄药或抗凝药患者、哺乳期妇女及婴儿禁用。

【阿司匹林的不良反应】

1、口服阿司匹林对胃黏膜有刺激作用，可引起上腹部不适、消化不良、厌食、恶心、呕吐等，大剂量可引起糜烂性胃炎、溃疡及出血。

长期服用可致不同程度胃黏膜损伤，如糜烂性胃炎、胃溃疡和出血。

2、肝损害(阿司匹林肝炎)：大剂量可引起黄疸、转氨酶升高、肝大、肝细胞坏死等。

肝损害一般是可逆的，停药后可恢复。

3、对血液系统影响：每天用量3g以上时，能抑制血小板粘连，使凝血因子不易释出，因而延长出血时间。

长期滥用还可抑制骨髓造血功能，使全血减少。

各种贫血、血小板减少、中性粒细胞缺乏等。

4、过敏反应：表现为荨麻疹、多形红斑、剥脱性皮炎、血管性水肿、结膜充血、过敏性鼻炎、哮喘、过敏性休克等，其中以哮喘最多见，称为阿司匹林哮喘。

支气管痉挛性过敏反应：表现为呼吸短促、呼吸困难或哮喘;胸闷。皮肤过敏反应：皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等。

5、肾损害：长期大剂量用阿司匹林，可引起慢性间质性肾炎及肾乳头坏死，尿中可出现蛋白、上皮细胞管型，重者有肾小管坏死及肾功能不全，据称复方阿司匹林更易引起肾损害。

肾损害一般是可逆的，停药后可恢复。

【阿司匹林的注意事项】

1、药物对儿童的影响：儿童患者，尤其有发热及脱水对用阿司匹林易出现毒性反应，急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿使用阿司匹林，可能发生瑞氏综合征(Reyes syndrome)，但在中国尚不多见。

2、药物对老人的影响：由于老年患者肾功能下降。

服用阿司匹林时易出现毒性反应。

3、药物对妊娠的影响：阿司匹林易通过胎盘。

动物试验中，妊娠头5个月使用阿司匹林可致畸胎，出现脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。人类也有使用阿司匹林后出现胎儿缺陷的报道。

此外，在妊娠后3个月中长期大量使用阿司匹林可使妊娠期延长。并有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周用药，可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。

在妊娠晚期长期用药也可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道称，妊娠晚期过量应用或滥用阿司匹林可增加死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。

4、药物对哺乳的影响：阿司匹林可经乳汁排泄，哺乳期妇女口服650mg、5～8h后乳汁中药物浓度可达173～483μg/ml。故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。