爱博新 （哌柏西利）--乳腺癌新药

爱博新 （哌柏西利）--乳腺癌新药

2018年7月31日，全球第一个CDK4/6激酶抑制剂爱博新IBRANCE（palbociclib，哌柏西利，也叫帕博西尼）获批在中国上市适应证：用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

帕博西尼是一种口服、靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。

细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度表达。

对于过度表达的肿瘤该药治疗效果好：帕博西尼较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。并且不良反应发生率低：帕博西尼是胶囊剂，口服即可，与注射剂相比，安全性更高，便于患者服用，提高患者依从性。

可以联合来曲唑，用于激素受体阳性（HR+）的晚期乳腺癌可以联合氟维司群，用于内分泌治疗后复发激素受体阳性（HR+）的晚期乳腺癌对于HR阳性的晚期初治乳腺癌患者来说，帕博西尼和来曲唑联合用药的无进展生存期超过两年，远远高于安慰剂组，而对于内分泌治疗（例如来曲唑、阿那曲唑等）已经无效或者复发的患者来说，帕博西尼和氟维司群联合用药的无进展生存期也达到了9.5个月，几乎是安慰剂组的两倍。所以帕博西尼在HR阳性乳腺癌患者的治疗可以获益。此外这种药并没有传统化疗的副作用，如骨髓抑制和肠道反应等较轻微。最常见的不良反应为乏力，贫血，上呼吸道感染，恶心，口腔炎，腹泻，食欲下降，呕吐，无力等。

目前帕博西尼palbociclib（Ibrance）适应症为治疗晚期乳腺癌。因为它是肿瘤细胞周期抑制剂，其他肿瘤可能也有效果，所以很多适应症正在进行临床试验（非小细胞肺癌、淋巴瘤、多发性骨髓瘤）等。